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溴吡斯的明

时间:2014-03-07 08:06:49  来源:MG健康百年  作者:admin

 

【适应症】

重症肌无力,神经内科。

 

【用法用量】

口服 , 一般成人为 60-120mg(1-2 片 ), 每 3-4 小时口一次。 

 

【不良反应】

(1)常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。
(2)接受大剂量治疗的重症肌无力病人,常出现精神异常。

 

【药理毒理(药理作用)】

为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。 

 

【药代动力学】

口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为11.5%~18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1~5小时,半衰期约为3.3小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进入胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。

 

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