副作用

较常见的副反应有：
— 震颤、头痛、感染、肾功能损害、高血压、高钙血症、高血糖和低磷血症。
— 失眠、思维障碍、视力下降、便秘、腹泻和白细胞增多也多见。
— 偶尔可有中枢神经系统和感觉异常（如抑郁、神经疾病、精神紧张、焦虑、肌张力增高、共济失调、情绪不稳、健忘和脑病）。
— 消化系统/肝功能异常（胆管炎、呕吐、肝功能异常、黄疸、消瘦和食欲下降、溃疡、消化不良）。
— 呼吸系统疾病（呼吸困难、肺不张）、心血管疾病（心绞痛、心律失常、心包积液）和皮肤病变（脱发、瘙痒、出汗、皮疹、光过敏）。
— 肾小管坏死、肌肉痉挛、糖尿病、白细胞减少、贫血、水肿、局部疼痛、麻木、皮肤潮红和发热也少见。
— 血液学和生化指标也可出现异常。

罕见的副反应有：
— 神经系统：偏头痛、意识模糊、眩晕、嗜睡、反应下降、幻觉、多梦、思维障碍、易激动、精神病。
— 循环系统低血压、心电图异常、心律失常、血栓性静脉炎、心衰、出血、心室/室间隔肥厚、休克。
— 消化系统：肝硬化或坏死、血肿形成、肠梗阻、腹水、吞咽困难、。
— 青光眼、耳鸣、耳聋、发音障碍。
— 透析依赖性肾衰、肾积水。
— 其他：骨质疏松、哮喘、男性乳房女性化、多毛症、荨麻疹、淋巴增殖性疾病、恶性肿瘤、自身免疫性疾病、过敏反应、昏迷、痉挛。

用药指南

适应症：
　　预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

剂型：
　　胶囊：含他克莫司0.5mg、1mg或5mg；
　　注射用浓缩液：含他克莫司5mg。

剂量和用法：
　　胶囊每天两次，于餐前1小时或餐后2-3小时以水服用。注射用剂型应以5%葡萄糖或生理盐稀释后应用，稀释后溶液浓度为0.004-0.1mg/ml。每天总的静脉用量为20-250ml。注射用浓缩液未经稀释不能使用，也不能一次性应用。静脉治疗时间不超过7天。以下的建议可供参照。个体剂量应根据需要调整，只有起始剂量是规定的，此后的用法和用量应根据临床诊断及血药浓度来调整。无论是成人还是儿童，普乐可复血药浓度维持20ng/ml以下均有效。临床实践中，术后早期的2小时药物谷浓度一般维持在5-20ng/ml。

作为肝肾移植患者首选治疗：
　　建议口服给药，如必要可经鼻饲管给药。肝移植患者予0.10-0.20mg/kg/day，分两次给药；肾移植患者0.15-0.30mg/kg/day，分两次给药。首次给药肝移植患者应在术后6小时内，肾移植患者在术后24小时内。如病人不适宜口服治疗，可用静脉给药，方法为肝移植患者0.01-0.05mg/kg/day，24小时持续滴注；肾移植患者0.05-0.10mg/kg/day，24小时持续滴注。

传统免疫抑制治疗无效的肝肾移植排斥反应的治疗：
　　起始剂量与首选治疗方案相同。

维持治疗：
　　正常情况下应连续口服治疗，剂量可逐渐减少，但应根据临床上对排斥反应和药物耐受性情况的判断来决定。

剂量调整：
　　全血药物谷浓度可以指导剂量调整。在术后早期、换用免疫抑制药物治疗、与能影响普乐可复代谢的药物（详见注意事项）联合应用时监测普乐可复的血浓度。由于普乐可复半衰期长，剂量调整后需几天后血药浓度才能有变化。
老年患者：
　　有限的研究认为与成人用量相同。
儿童患者：
　　要达到相同的血药浓度，儿童患者的剂量常常是成人剂量的1.5-2倍。儿童患者口服治疗的起始剂量的研究不多。在肝肾移植患者可予0.3mg/kg/day，分两次给药。如不能口服给药，可以经静脉用药，起始静脉剂量肝移植患者为0.05mg/kg/day，肾移植患者为0.1mg/kg/day，持续24小时滴注。
肾功能损害：
　　无需进行剂量调整。
肝功能损害：
　　建议减低剂量。

禁忌症：
　　妊娠、对普乐可复和其辅助制剂过敏者禁用。

注意事项：
　　应监测血压、心电图、视力、血糖、血电解质（尤其是钾）、肌酐、BUN、尿量、血液学指标、凝集试验及肝肾功能。如必要应降低普乐可复用量。心室肥厚、室间隔增厚及某些少见的心脏病均有报道，通常在药物减量或停药后能缓解。这些病例多数发生在血药浓度过高的儿童患者。对于这些高危人群应该进行超声心动图检查，如病情进一步发展，应考虑药物减量或停药。对于一些神经系统并发症或中枢神经系统并发症也应考虑进行药物剂量调整。如发现患者有视力改变或神经系统功能障碍，应建议患者不要开车或有危险的操作。避免与环孢素一起应用，因此时环孢素的半衰期被延长。在从环孢素换用普乐可复治疗时，尤其应该当心，在转换前后均要检测环孢素血药浓度。长时间暴露在阳光下或行日光浴的患者要使用防晒霜。普乐可复由细胞色素氧化酶P450 3A4代谢，因此在使用能抑制或诱导该酶的药物时应小心。如柑桔素就能抑制该酶活性。临床上已报道了许多药物能影响普乐可复的血药浓度，这些药物如咪唑类抗真菌药、大环内脂类抗生素、特拉唑嗪、奥美拉唑、雷帕霉素和甲基强的松龙。普乐可复与二性霉素B和布洛芬能使肾毒性增强。因此与有肾毒性和神经毒性的药物合用时应谨慎。应避免与保钾利尿剂和补钾药合用。在换用普乐可复作为抢救用药时，应避免与ALG合用，以免发生淋巴细胞增殖性病变。两岁以下的患者在用普乐可复前应作有关ENV血清学方面的检查。普乐可复会影响避孕药物的代谢。普乐可复也会使免疫接种的效果下降，应避免使用减毒疫苗。与其它和血清白蛋白有高亲和力的药物（如口服抗凝药、降糖药）合用时也应谨慎。注射用普乐可复制剂内含有聚乙烯氢化蓖麻油，能引起过敏反应。普乐可复用于哺乳期妇女的资料 较少，不能排除对新生儿有损害，因此哺乳妇女禁用普乐可复。

我爱人用普乐可复胶囊有2个月了，现在没有什么不良的反应，就是价格太贵了

 

Ponseti 等尝试胸腺摘除术后应用FK-506以期减少激素用量和使病人病情尽快稳定控制，48名病人在术后24小时内给予Fk-506 0.1mg/kg/d和强的松1.5mg/kg/d。其中40例应用FK-506长达1年，38例2年，27例服用3年，21例4年，9例服用5年以上。FK-506平均剂量为4.9mg/d,平均血浓度为7.6ng/ml。第1年撤用强的松的比率高达93.7%，第2年为100%。33.4%的病人完全缓解，药物缓解率达62.6%，4%的病人只有较轻的症状。伴有胸腺瘤的病人中无人达到完全缓解，非胸腺瘤病人中在第3年达到完全缓解的比率为47%，平均达到完全缓解的时间为37.9月。作者认为胸腺术后联用FK-506对于非胸腺瘤患者效果较佳，可减少激素用量和增加完全缓解的比率。

Curr Med Res Opin. 2006 May;22(5):885-95.

zhaochob最后编辑于2006-9-12 8:13:44

人面不知何处去，桃花依旧笑春风！

引自:

http://www.neuromus.cn/bbs/topic.asp?bbsid=3&topicid=986

这东西太贵了一月至少5000吧

你好！
几乎所有的大医院都有FK-506，只不过主要是用于器官移植的抗排异反应。国内是我们首先用于难治性MG的治疗的，效果的确不错，但价格太贵。在上海市1500元一盒，1mg/片x50片。如果以每天3mg服用，一个月大约2800-3000左右。这是一笔很昂贵的费用，个人觉得这个药并不能常规应用，主要用在难治性的全身型MG，如果没有用过激素的病人还是建议先用激素，毕竟性价比高。
如果还有什么问题，欢迎继续讨论！

 <DIV class=quote>以下是引用静静在2006-9-12 11:23:27的发言
请问华山在用此药吗?我昨天去华山医生叫我用强的松40毫克,因为我以前也用过40毫克用了八年,效果也不明显,依木兰我不能用,我现在小明每天8片,生活只是半自理,前几天刚用丙球冲过,刚打电话去你医院说你出国了,因为我打字手没有力气方便留电话吗?我想详细的咨询一下,谢谢!</DIV>

我这边打电话不方便，且时差相差14个小时。你若是上海市病人，请于每周一早上去华山医院重症肌无力专病门诊找卢家红主任或朱雯华医生咨询就诊，我们用FK-506治疗MG就是在卢家红主任牵头下开展的！祝你早日找到有效的治疗方法！

人面不知何处去，桃花依旧笑春风！

"可以一试，3mg/天，分2次，饭前半小时或饭后2小时服用，注意监测肾脏功能，大约3-4周可见效。"

 

我有关于上海华山医院小剂量ＦＫ５０６治疗难治性全身型重症肌无力的初步研究的资料，但是不知道发上来，谁能教我？

期待中,不知道什么时候可以投入到临床上来,让大家都受益!!

真的希望FK506能够治愈我们的无力，也能够彻底的治愈我们心灵上的创伤。

谢谢雪莲阿姨，谢谢老大。

前几天给刘晓斌联系过,北京协和医院现在在正式启用FK506对肌无力患者的治疗

FK506作用机制与CsA相似，即均作用在T细胞活化的早期和抑制依赖IL－2的T细胞。在免疫反应中，抗原提呈给T细胞受体，引起细胞内Ca2＋浓度持续升高，从而使钙调素和钙敏感蛋白－钙神经素calcineurin,CN）结合而活化，继之通过脱磷酸作用使转录因子NF－AT活化，后者与DNA结合促使IL－2、INF－r等细胞因子和IL－2R等表面分子的转录，从而使T细胞活化，启动免疫反应。FK506可与T细胞的免疫亲和素，即FK506结合蛋白（FK506 bindingprotein,FKBP）结合，形成复合物，该复合物与CN结合，并竞争性抑制CN的磷酸酶活性位点与底物NF－AT的结合，从而抑制NF－AT去磷酸化及后续的IL－2的合成，最终抑制T细胞的活化和免疫反应的发生。目前已知FK506可抑制Th细胞、嗜碱性粒细胞、肥大细胞等的功能，能抑制多种细胞活素的基因表达及其产生。FK506目前主要用于器官移植后免疫排斥反应的预防和治疗，在葡萄膜炎治疗方面的应用报道尚为数不多。治疗的主要适应症为其它免疫抑制剂治疗无效的非感染性葡萄膜炎，主要有Behcet病、Vogt－小柳原田综合征、交感性眼炎、特发性视网膜血管炎、全葡萄膜炎、类肉瘤病等。

　　FK506可引起多种毒副作用，主要有：（1）肾毒性，表现为血磷酸肌醇浓度升高；（2）胃肠道 反应，如恶心、呕吐；（3）神经系统症状，如头痛、失眠、感觉过敏、震颤等；（4）高血糖；（5）高血压；（6）其它：高血钾、低血镁、胸痛、脱发等。

http://hi.baidu.com/acp128/blog/item/b72f67f4f17921fd7709d711.html

本人吃FK506后小强马上就解下来了，效果显著．

安徽省立医院也在用,就是太贵了,555一般人用不起!