小凡(44752247) 21:02:06
海蓝，我们这里在用FK506治疗重症肌无力
 
自由比天高(361047436) 21:16:16
FK506是什么？？

 
我是四川的(178793895) 21:22:23
  就是啊！FK506治疗是什么没意思啊？

 
野蚊子(327087327) 21:42:14
FK506(商品名:普乐可复)是近年来用于器官移植的新一代免疫抑制剂,其体外免疫抑制效应是环孢素A(CsA)的10～100倍,作用机制类似CsA.它作为一种有效的免疫抑制剂临床上用于防止器官移植排斥反应的发生,治疗急性及早期出现的慢性排斥反应.FK506的毒副作用与CsA相似,但其严重程度较小,主要毒副作用有肾毒性、神经系统并发症、糖代谢障碍、胃肠道功能紊乱和高血压[1].FK506引起的神经毒性多为震颤、失眠等.本文报道2例肝移植术后服用FK506引起外周神经毒性产生肌无力的病例.……

fk506是普乐可复的一种简称吧，学名他克莫司，是器官移植受者必须服用抗排斥药的一种。

产地：小日本

价格是1600元/50粒1毫克

普乐可复（FK506）使用注意事项

    FK506是一种真菌代谢产物，属大环内脂类药物。效力是CsA的50-100倍，通过干扰钙依赖性信号传导途径，阻断T淋巴细胞激活，防治移植肾排斥反应。2000年，河南省器官移植界已开始在肾移植临床应用FK506，有两种情况应用：一是对于CsA不能控制的排斥反应或CsA引起的肝毒性者。二是部分慢性排斥患者切换FK506。因临床上FK506使用者渐渐增多，在此介绍一下FK506使用时注意事项：

   1.使用FK506前注意：是否已怀孕或准备怀孕；是否母乳喂养；是否对FK506和辅助剂成分过敏。

   2.饮食注意   进食可影响药物吸收，有一定的脂肪食物可降低该药的吸收，建议在空腹下口服，在饭前一小时或饭后2-3小时口服，服用FK506时饮酒会增加视觉和神经系统不良反应。

   3.口服FK506的剂量   首剂一般在0.1mg/kg/d-0.2mg/kg/d。患者不可自己改变剂量或停药。

   4.FK506的调整     根据临床症状及FK506血浓度进行调整。一般在三个月内，浓度维持在10ng-15ng/ml，三个月以后维持在5ng-10ng/ml。具体应由主治医生决定调整。

   5.常见副反应及处理   副反应常常为震颤、头痛、失眠、眼部疾患者视线模糊、白内障、恶心、高血糖等。出现副反应立即与医生联系。一般与浓度过高有关，且大多发生在服药一月以内。一般减药或降低浓度，副作用即缓解或消失。

好贵哦,不知道效果是不是真的特别好!

长期他克莫司治疗对重症肌无力病人安全有益
作者：中华循环网信息中心转贴自：点击数：113

重症肌无力：他克莫司疗效优于传统药物

重症肌无力的治疗首选胸腺切除术，而术后仍遗留症状的患者就需要接受免疫抑制剂治疗。西班牙巴塞罗那自治大学Ponseti等的一项研究显示，他克莫司对这类患者的疗效优于传统药物——环孢素A和泼尼松，且不良反应发生率也较低。(Neurology 2005, 64∶ 1641)

虽然他克莫司对T淋巴细胞激活的抑制作用是环孢素A的10～100倍，但目前还鲜有关于其治疗重症肌无力的研究。

该研究共纳入了79例胸腺切除术后长期接受环孢素A和大剂量泼尼松治疗的重症肌无力患者，但疗效欠佳且都发生了不良反应。这些患者在入组后，停用环孢素A，改用他克莫司治疗3年余。结果显示，除2例患者外，其余所有患者的泼尼松用量都可逐渐减量直至停用，完全而稳定的缓解率为5.1%，药理学缓解率达88.6%；患者的肌力平均增强了39%；改用他克莫司治疗后，免疫抑制剂相关性不良反应(如多毛症、痤疮、感觉异常、踝部水肿、震颤、头痛、抑郁和腹泻等)的发生率显著降低，患者的血脂、血糖、血尿素氮和血肌酐水平均得到了改善。

<DIV align=center> 他克莫司可代替强的松和环孢霉素Ａ治疗ＭＧ </DIV>

【医业网据路透社2005年5月13日纽约讯】西班牙研究人员报告，用他克莫司代替环孢霉素A和强松治疗重症肌无力（MG）时，病人的肌肉力量改善，他们能重新进行日常生活的全部活动。 他克莫司，一种T淋巴细胞激活的抑制剂，效果比环孢霉素A强10-100倍，巴塞罗那Valld''Hebron总医院的庞塞提（JoseM.Ponseti）和同事在5月10日《神经病学》杂志（Neurology2005;64:1641-1643）上报告，但是，它用于重症肌无力的报告几乎没有。他们前瞻性地随访了79名失去劳动能力的重症肌无力病人，这些人长期强的松或环孢霉素A治疗没有反应或有副作用。研究者以他克莫司6-10mg/天代替环孢霉素A。 43名保持他克莫司治疗3年以上，除2人外其余人都能停用强的松。肌肉力量平均增加39%(p<0.0001)，病人恢复了日常生活活动。5.1%达到完全稳定的缓解，88.6%达到药物学缓解。以前治疗的副作用包括多毛症、粉刺、感觉异常、踝水肿、震颤、头痛、抑郁和腹泻都显著减少，血胆固醇过高、高血糖和血尿酸脲和血肌酐增高的病人数也减少。 “他克莫司能很好耐受，没有长期强的松和环孢霉素A治疗的副作用，可能代替后者成为重症肌无力的单用免疫抑制药”，庞塞提的小组总结。

小剂量他克莫司治疗难治性全身型重症肌无力的初步研究
赵重波,朱雯华,卢家红
(复旦大学附属华山医院神经内科200040 ; 复旦大学上海医学院神经病学系200032)
关键词　重症肌无力; 　免疫抑制剂; 　他克莫司; 　治疗
摘要　目的:探讨小剂量他克莫司(FK2506) 治疗难治性全身型重症肌无力(MG) 的疗效和安全性。方法:临床确诊的难治性全身型
MG5 例,均为Osserman ⅡB 或美国MG基金会(Myasthenia Gravis Foundation of America ,MGFA) ⅢB 型,予FK2506 3 mg·d- 1治疗20 周。
分别在治疗前和治疗后第4、8、12、16、20 周进行临床和安全性评估,服用8～12 周后进行FK2506 血浓度测定。结果:所有病人均完
成了20 周的临床治疗,除1 例在用药第2 周出现一过性丙氨酸转氨酶(ALT) 和天冬氨酸转氨酶(AST) 轻度增高外,其余病人均无明
显不良反应。5 例病人治疗20 周后的Osserman 评级、MGFA 量表、日常生活量表(activities of daily living ,ADL) 和徒手肌力量表(manual
muscle test ,MMT) 评分均较治疗前有改善,Osserman 评级均减少2 级,MGFA 改善程度为3811 %～8818 % ,ADL 为4814 %～100 % ,MMT
为5415 %～9113 % ,合并用药也较治疗前有不同程度减少。结论:我们在国内应用小剂量FK2506 治疗难治性全身型MG,初步临床
研究结果表明安全有效。

希望早点普及。。。期盼中

这药也太贵了！！

 5MG/50粒的居然要1万多！

嗯，我可以去问问医生我们这儿有没有，不过这个副作用还是蛮可怖的呢~~~~

他克莫司可引发糖尿病

他克莫司（Tacrolimus）为一种新型免疫抑制剂，具有极强的免疫抑制作用，与常用的环孢菌素比作用可高10～100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。 　　他克莫司的主要副作用为肾毒性、神经毒性以及对循环系统功能的影响。因此，在使用中要密切注意这些系统的反应。值得注意的是，近年屡有报道，他克莫司可诱发糖尿病（几率约10％～30％），严重时可引起酮症酸中毒。由他克莫司诱发的糖尿病，多数是在开始用药后不久。其原因是他克莫司可引起胰岛素信使核糖核酸（mR－NA）复制障碍，从而使胰腺β细胞合成与分泌功能下降。动物实验证明，在给动物使用他克莫司后4小时，胰岛素合成功能即开始下降，48小时后胰岛素分泌开始减少，从而使血糖升高。由他克莫司引起的血糖升高一般是可逆的，同时与用量关系密切，停止使用，迅速恢复正常，适当减量有可能不发生胰岛素分泌障碍。 　　使用他克莫司控制排斥反应关系到器官移植患者的生命，因此，难以控制的排斥反应仍应使用，要权衡利弊，因为他克莫司引起的糖尿病是可逆的。但考虑个别患者有引起重症酮症酸中毒的危险，因此，在应用中要密切观察，也有人主张同时使用胰岛素控制血糖。按一般规律，当他克莫司血浓度低于16ng/ml时则易发生排斥反应，而高于20ng/ml则易发生不良反应，因此，在应用时要作血药浓度监测，及时调整用药剂量。

健康报

　

他克莫司可引发糖尿病是针对器官移植病人

不过据国内报道，MG病人对这些药物的抗性都很大，一般副作用都不大。就像激素，正常病人用激素80MG一般就会引发股骨头坏死，可MG就少见

产品介绍

为答谢新老患者对普乐可复的厚爱，我们近期进行如下价格调整：
零售价：0.5mg×50粒:800元 1mg×50粒:1600元

1.剂型
普乐可复剂型如下：
　　◆ 0.5毫克胶囊：5号浅黄色硬质胶囊，内容物为白色粉末。
　　◆ 1毫克胶囊：白色坚硬胶囊，内含1毫克他克莫司
　　◆ 注射用浓缩液：装于透明玻璃瓶内的无色、透明无菌液体，每毫升液体含5毫克他克莫司及少量聚乙烯氢化蓖麻油和无水乙醇。

2．规格
　　0.5毫克/粒，50粒/盒
　　1.0毫克/粒，50粒/盒
　　
3. 注射设备的配伍
　　普乐可复与PVC塑料不相容，因此使用的输液管道、注射器及其它材料均不能含有PVC塑料。

4.贮存
　　普乐可复胶囊以板状（blister strips）供应，每版10粒，均用铝箔包裹。药物置于室温（15-30°C）干燥环境中保存，应用时才从药版中取出。
　　注射用普乐可复浓缩液应在25°C以下避光保存。研究表明普乐可复在0°C以上时稳定性没有破坏，但是由于其中所含的聚乙烯氢化蓖麻油在10°C时会凝固。虽然这没有破坏普乐可复的质量，但普乐可复注射液还是不应该冷冻保存。

5.稳定性
　　铝箔开启后，普乐可复胶囊在室温下能保存3个月，而未开启的胶囊则能保存2年。
　　注射用普乐可复浓缩液在25°C以下能稳定保存1年。如一旦玻璃瓶被开启，应立即使用。使用前应在聚乙烯或玻璃容器内用5%（W/V）葡萄糖溶液或在聚乙烯容器内用生理盐水稀释。稀释后普乐可复能稳定24小时。

普乐可复的产品特征、优势和利益
作为一种新型免疫抑制剂，普乐可复产品具有下述系列特征：
1. 免疫抑制作用强
2. 免疫抑制特异性高
3. 激素并用剂量小，停用时间早
4. 高血脂并发症少
5. 高血压并发症少
6. 齿龈增生和多毛症少
7. 肝毒性低
8. 肾毒性低
9. 降低骨质密度作用少
10. 吸收不受胆汁影响
11. 吸收迅速，达稳定状态时间短
12. 稳态时个体差异小
13. 体积小，无异味
14. 服药的剂量随时间延长而减少



正是有上述系列特征，普乐可复产品具有下列的优势和利益

　 特征一
　 免疫抑制作用强：普乐可复的免疫抑制作用是环孢素的10-100倍。
　 优势
　 结果会导致： ① 排斥反应发生率低：包括急性排斥反应、难治性排斥反应和慢性排斥反应； ② 排斥反应发生的程度较轻。
　 利益
　 ◆ 可以降低排斥反应对移植器官的损害，使患者及移植器官长期存活更佳，提高患者及移植器官存活率；
　 ◆ 可以降低患者治疗排斥反应的诊治，减少患者急诊和住院的需要及相应的费用；
　 ◆ 可以提高患者生活质量的程度，增加患者对器官移植的信心，使患者对未来美好生活的憧憬有个良好的开端。

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　 特征二
　 免疫抑制特异性高：
　 普乐可复不仅可以抑制IL-2的合成和释放。而且可以特异性的抑制IL-10的合成和释放。
　 优势
　 可以治疗已经出现的排斥反应，并且具有：治疗排斥反应成功率高、患者和移植物存活率高、患者和移植物存活时间长。
　 利益
　 ◆ 可以降低其他免疫抑制剂使用无效，困而延误患者病情控制之危险；
　 ◆ 可以延续患者的宝贵生命及移植脏器之存活，降低再次移植之需要；
　 ◆ 可以比采用抗淋巴抗体制剂治疗排斥反应节省治疗费用；
　 ◆ 并降低过度免疫抑制造成之并发症。

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　 特点三
　 普乐可复的激素并用剂量小，停用时间早
　 优势
　 可以降低类固醇激素相关的副作用。
　 利益
　 ◆ 对于小儿患者，减少激素对成长发育的抑制作用；
　 ◆ 对于妇女和老年患者，可以减少骨质疏松症的发生，降低骨折发生的危险性，尤其是骨盆和髋关节骨折等发生
　 ◆ 可以减少患者发生感染、肿瘤、糖尿病、白内障、青光眼等一系列激素所诱导的副作用等。

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　 特点四
　 普乐可复的高血脂并发症少
　 优势
　 减少高血脂对患者和移植物的损害，降低降血脂药物的需求。
　 利益
　 ◆ 大量资料显示，心脑血管意外是移植患者术后长期死亡的主要原因之一，占40%左右；高血脂并发症少，则可以减少心脑血管意外，降低患者死亡率；
　 ◆ 大量资料显示，高血脂是移植肾功能出现衰退的原因之一，减少高血脂并发症，可以延长移植物存活时间，减少移植物丢失率；
　 ◆ 高血脂并发症少，可以减少降血脂药物的需求，减少治疗费用，减少服用的药物量，给患者带来许多方便。

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　 特点五
　 普乐可复的高血压并发症少
　 优势
　 减少高血脂对患者和移植物的损害，降低降血脂药物的需求。
　 利益
　 ◆ 大量资料显示，心脑血管意外是移植患者术后长期死亡的主要原因之一，占40%左右；高血压并发症少，则可以减少心脑血管意外，降低患者死亡率；
　 ◆ 高血压并发症少，可以减少抗高血压药物的需求，减少治疗费用，减少服用的药物量，给患者带来许多方便。

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　 特点六
　 普乐可复的齿龈增生和多毛症少
　 优势
　 减少移植患者的口腔、皮肤等容貌方面的改变。
　 利益
　 ◆ 患者常因服用环孢素导致齿龈增生，影响美观甚至影响正常的咀嚼功能，形成“环孢素面容”。改用普乐可复后，齿龈增生得到显著改善，显著减退甚至消失，减少容貌病态的变化，给患者更多的自信和满足，提高了患者的生活质量；
　 ◆ 环孢素常导致男女患者头发、汗毛和胡子等增多长长，皮肤色素沉着变黑，形成“环孢素面容”，给患者带来沉重的心理压力。改用普乐可复后，患者的毛发增长消失，皮肤恢复正常。患者因外貌显著改善，提高了自信和生活质量。

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　 特点七
　 普乐可复的肝毒性低，保护肝细胞, 促进肝细胞增生
　 优势
　 可以应用于环孢素性肝毒性患者、乙肝和丙肝的移植患者
　 利益
　 ◆ 减少移植患者使用免疫抑制剂后出现肝脏的毒性作用，减少肝脏的损伤，和护肝保肝治疗所需要费用等；
　 ◆ 可以使乙肝和丙肝的患者能够接受器官移植，并且取得良好的结果；
　 ◆ 可以使应用环孢素的患者出现肝毒性后，继续使用免疫抑制剂，避免了减少或停用免疫抑制剂可能出现排斥反应；
　 ◆ 对于肝移植患者，提高了移植物存活率，延长了存活时间。

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　 特点八
　 普乐可复的肾毒性低
　 优势
　 可以长期保持良好的肾功能；
　 利益
　 ◆ 由于肾毒性低，可以长期保持良好的肾功能，从而提高了移植物存活率，延长了存活时间，使患者移植后可以获得最大的利益；
　 ◆ 由于移植物存活率提高，存活时间延长，可以减少社会对器官需求的压力，让更多的患者可以享受器官移植所带来的利益，享受正常的生活。

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　 特点九
　 普乐可复降低骨质密度的作用少
　 优势
　 可以减少移植患者骨质疏松症的发生
　 利益
　 ◆ 移植患者由于基本上都需要应用激素，可以增加骨质疏松症的发生。应用普乐可复后，一方面由于减少了激素的应用，减少了骨质疏松症。同时由于普乐可复本身可以骨质疏松症的发生，更加减少了骨质疏松症的发生，这样给患者带来更多的利益。

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　 特点十
　 普乐可复的吸收不受胆汁影响
　 优势
　 治疗时可以尽早切换成口服治疗或开始时给予口服治疗
　 利益：
　 ◆ 减少静脉给药带来的烦琐和费用；
　 ◆ 减少静脉给药可能增加的感染机会；
　 ◆ 口服给药可以更好地调整剂量，使血药浓度达到和维持稳定的状态；

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　 特点十一
　 普乐可复吸收迅速，达稳定状态时间短
　 优势
　 可以早期知道、调节和控制血药浓度
　 利益
　 由于可以使医师较早知道和了解患者体内药物变化的状态，便于医师及时地掌握病情的变化和进展，给患者带来最佳的治疗效果。

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　 特点十二
　 普乐可复胶囊体积小，无异味
　 优势
　 容易吞服，不必担心哽在喉咙
　 利益: 服用方便

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　 特点十三
　 服药的剂量随时间延长而逐渐减少
　 优势
　 逐渐减少费用
　 利益
　 逐渐降低患者的经济负担