重症肌无力病友之家药物大观园 → 抗乙醯胆硷酵素剂

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认识我们的好朋友- 抗乙醯胆硷酵素剂

Anti-cholinesterase

新光医院神经科陈俊医师

我们要做动作时,大脑下命令经由神经传导到与肌肉交接处的神经末稍,此时神经末稍会释放神经传导物质乙醯胆硷(Acetylcholine),到达位于肌肉细胞上的乙醯胆硷受体,而引起肌肉收缩。然后位于乙醯胆硷受体旁边的乙醯胆硷酵素(Acetylcholinesterase),就会将乙醯胆硷水解破坏掉,使神经肌肉交接处又恢复休息状态,准备迎接下一次收缩。

肌无力症是因肌肉上乙醯胆硷受体受到破坏,或有乙醯胆硷抗体的阻挠,使神经末稍释放的乙醯胆硷和肌肉上受体的接合遭遇一些困难,肌肉无法顺利收缩而产生肌无力现象。科学家后来发现抗乙醯胆硷酵素剂(Anti-cholinesterase)可以抑制受体旁边的酵素,使酵素无法很快地把乙醯胆硷水解破坏掉,从而延长了乙醯胆硷和受体作用的时间,进而改善肌无力的情形,因此,抗乙醯胆硷酵素剂乃成为治疗肌无力症最常使用的症状治疗剂。

常使用的抗乙醯胆硷酵素剂如表一所示,药效长短各有不同。在台湾,最常使用口服制剂的是美定隆(Mestinon),在适当的治疗剂量下,临床症状常会得到良好的改善,病友可以发觉眼皮下垂减轻,复视改善或消失,吞咽进步,四肢力气较恢复,可以梳头,走路走较远…等等。

然而应注意的是不可过量。这些药物若使用过量,将会有许多不良的副作用。这些副作用可简单区分为三大类,如表二所示。较常见的是在胃肠道方面,因平滑肌收缩过度会引起绞痛不适、呕吐、下痢等现象,腺体方面有口水变多、流汗增加等,因此在使用这类药物时常合并在胃肠道和腺体作用的抗胆硷药物(Anticholinergic drug),使副作用降低至最少。

表一:治疗肌无力症常用的抗乙醯胆硷酵素药物 
 
    学名 (商品店)     剂量         药效
                                                    
 Neostigmine bromide   15mg      口服 3小时
Prostigmin
 Neostigmine methylsulfate 
                        0.5-1mg  肌肉注射 2小时
Prostigmin                                            皮下注射
 
 Pyridostigmine bromide 60mg  口服  4小时
Mestinon            2mg   静脉注射
 
 Ambenonium choride  10mg   口服  8小时
Mylease
 
 Edrophonium     10mg        静脉注射 数分钟
Tensilon   
 
表二:抗乙醯胆硷酵素剂的副作用
 
 A. Muscarinic              
B. Nicotinic(作用在骨骼肌上)
 
1. 在平滑肌上:      肌肉抽搐
 
     上腹部不适          痉挛
     腹部绞痛            无力
     恶心              
C. 中枢神经系统
  呕吐          焦虑
下痢          失眠、厌食
2.             瞳孔缩小         不愉快梦靥
3.            
4.            
在腺体上:         头痛
 
 
增加口水分泌        构音不全
皮肤变潮         意识模糊
增加泪水         昏厥

增加气管分泌        癫痫

 

 

 

[此帖子已被 bmqchk 在 2006-4-6 19:04:43 编辑过]

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转播到腾讯微博 发表时间:2006-04-06 18:59:00  IP:已记录
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