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新斯的明

时间:2014-03-07 08:07:08  来源:MG健康百年  作者:admin

 

【简介】

新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明,是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一,是毒扁豆碱的人工合成代用品,有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种,均为白 色结晶性粉末,无臭,味苦,极易溶于水,易溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。新斯的明进入机体后,通过可逆性抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱不能水解,从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度,加强和延长乙酰胆碱的作用,呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。

 

【药理毒理】

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明和乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维的神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。
 

【药代动力学】

本品口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
 

【临床用途】

1.重症肌无力 为一种神经-肌肉接头传递障碍的自身免疫性疾病,主要特征为进行性肌无力,可表现为肌下垂、四肢无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可致呼吸困难。新斯的明通过兴奋骨骼肌,可改善肌无力症状。
2.腹气涨和尿潴留 新斯的明能兴奋胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌,用于治疗术后胃肠、膀胱平滑肌麻痹引起的腹气胀和尿潴留。
3.阵发性室上性心动过速 新斯的明通过M样作用,使心率减慢。
4.也可用于N受体阻断药中毒。

用法用量 ①口服溴新斯的明:每次15mg,每日3次,极量每次20mg,每日100mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明:每次0.25~1.0mg,每日1~3次。极量,皮下或肌内注射一次1mg,一日5mg。 ③0.05%滴眼液:用于青少年假性近视,每次1~2滴,每日2次,3个月为1疗程。
 

【不良反应】

本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓,肌肉震颤,严重时引起“胆碱能危象”。
 

【禁忌症】

(1)对过敏体质者禁用。
(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及支气管哮喘病人忌用。
(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。
 

【注意事项】

(1)过量, 常规给予阿托品对抗之。
(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
药物相互作用
本品治疗重症肌无力时,应避免同时应用氧化亚氮以外的吸入性麻醉药、各种肌肉松弛药、氯丙嗪、苯妥英钠、普萘洛尔、普鲁卡因胺、奎尼丁、氨基苷、类抗生素、多黏菌素B等,以防加重病情,影响药物治疗。
药物过量 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏,可用阿托品解救。
贮藏遮光,密闭保存。
包装 (1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg
 

【兽药应用】

应用:临床上适用于重症肌无力;箭毒中毒;术后腹气胀或尿潴留;牛、羊前胃迟缓或马肠道迟缓;子宫收缩无力和胎衣不下等;用1%溶液用作缩瞳药。
机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。用药过量中毒时,可用阿托品解救。
用法用量:肌肉、皮下注射:一次量,马4~10mg;牛4~20mg;羊、猪2~5mg;犬0.25~1mg。


 

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