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申请号： 200510120784 申请日： 2005/12/20
公开日： 2007/06/27 公告日：
公开号： 1985849 公告号：
授权日：授权公告日：
专利类别：发明国别省市代码： 41[中国|河南]
代理机构代码： 44202[对照表] 代理人：申元林
发明名称：用于治疗重症肌无力的药物制剂
国际分类号： A61K 33/04;A61K 47/02;A61K 47/16;A61K 47/26;A61K 9/08;A61K 9/14;A61K 9/19;A61P 21/04
范畴分类号： 16D
发明人：张国新
申请人：张国新
申请人地址：河南省信阳市固始县人民医院重症肌无力专科
邮编： 465200
文摘：
本发明属于药物领域，涉及一种用于治疗重症肌无力的药物制剂。本发明所述的药物制剂，包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠，以及药学上可接受的药用辅料。所述的药物制剂为用于穴位注射的注射液或者粉针剂。本发明所述的药物制剂能在中西医结合的治疗理念的指导下治愈重症肌无力患者，见效快、疗效好、安全、疗程短、愈后不复发，而且易于工业上生产，适于临床应用。
主权利要求：
一种用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于：包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠，以及药学上可接受的药用辅料。
优先权项：
PCT 项
法律状态：[免责声明]

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感谢张国新医生！以下为专利的全部内容：

【54】发明名称
用于治疗重症肌无力得药物制剂
【57】摘要
本发明属于药物领域，涉及一种用于治疗重症肌无力得药物制剂。本发明所述得药物制剂，包括有效治疗伎俩得要用硫代硫酸钠，以及要学上可以接受的药用辅料。所述得药物制剂为用于穴位注射得注射制剂或者粉针剂。

权利要求书

1．一种用于治疗重症肌无力的药物制剂：包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠，以及药学上可接受的药用辅料。

2．根据权利要求1所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于所述的药用辅料选自果糖，乳糖，核糖，阿拉伯糖，葡萄糖，甘露醇，木糖醇，山梨醇低分子右旋糖酐，葡萄糖酸钙，磷酸钙，氨其酸，氯化钠的一种或一种以上的组合。

3．根据权利要求1所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为用于穴位注射的注射液，每100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠5.1—7.7克。

4．根据权利要求3所述的治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于，所述的100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠6.4克。

5．根据权利要求3所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于所述的每100毫升注射液中含有药用氯化钠8.5—9.0克。

6．根据权利要求3至5之一所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于：所述的注射液给重症肌无力病人注射剂量为1—1.5毫升/[穴/次/日。

7．根据权利要求1所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于：所述的药物制剂为穴位注射用粉针剂，其组分的重量百分比为：药用硫代硫酸钠1—100%，药用辅料0—99%。

8．根据权利要求1所述的用于治疗重症肌无力的药物制剂，其特征在于：所述的粉针剂为无菌粉针或者无菌冻干粉针。

(感谢小狐狸整理)

［此帖子已被海蓝港湾在 2008-4-13 22:30:41 编辑过］

说明书

用于治疗重症肌无力的药物制剂

技术领域：

本发明属于药物领域，涉及一种用于治疗重症肌无力的药物制剂

背景技术：

重症肌无力（MG)是以肌肉无力为表现得疾病，主要表现是骨骼肌得无力、容易疲劳。重症肌无力并不是一发病就表现出全身肌肉无力，本病常常是某一组或者多组肌肉受累而首先出现相应得肌肉无力，肌肉受累得部位不同可有不同得表现。

重症肌无力(MG)在自然人群中的发病率为1：5000，据有关资料分析，近几十年来，本病得发病人数有增加得趋势。本病可发生于任何年龄，且有资料标明，发病年龄有两个高峰：一是10岁以下，占总发病人数的41%左右，二是20-30岁的人群。女性略多于男性，男：女比例为2：2.5。随着年龄得增加，重症肌无力发病分布情况亦有改变，女性病例从20-30岁发病最多，常伴胸腺增生；男性从40-50岁发病最多，多伴随胸腺瘤和其他疾病，如甲亢、类风湿关节炎等。本病如果得不到及时得诊断和治疗，会使病人丧失劳动能力，甚至危急生命，给家庭带来沉重负担，给社会带来一定危害。

重症肌无力（MG）是全球性得治疗难题，现代西医认为：重症肌无力是一种神经肌肉接头传递障碍的获得性自身免疫性疾病，其病理机制是患者体内存在作用于乙酰胆碱受体得抗体，阻碍了正常得神经肌肉传递。西医药治疗以此为依据，包括：（1）抗胆碱酯药物：新斯的明（口服），吡啶斯的明（口服），可同时服用阿托品对抗副反应，辅助药物如氯化钾、麻黄素等可加强药效。（2）大剂量激素冲击疗法：皮质类固醇（如强的松），或免疫制剂（如环磷酰胺、溜唑嘌呤），均为口服；（3）胸腺摘除术:胸腺增生者、胸腺瘤；（4）血浆置换疗法。以上种种药物及治疗方法，都只能缓解一时得症状，不能阻止MG病情得发展，MG病人往往越治越重，不能治愈而终至死亡

［此帖子已被海蓝港湾在 2008-4-13 22:46:21 编辑过］

发明内容:

本发明的目的在于白日提供一种用于治疗重肌无力的药物制剂,能在中西医结合的治疗理念的指导下治愈重症肌无力患者,而且易于工业上生产,适于临床应用.

本发明所述的一种用于治疗重肌无力的药物制剂,包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠,以及药学上可接受的药用辅料.

所述的药用辅料选自果糖,乳糖,核糖,阿拉伯糖,葡萄糖,甘露醇,木糖醇,山梨醇,低分子右旋糖酐,葡萄糖酸钙,磷酸钙,氨基酸,氯化钠的一种或一种以上的组合.

本发明所述的用于治疗重肌无力的药物制剂,为用于穴位注射的注射液,每100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠5.1--7.7克.所述的注射液的剂量大小根据MG类型与病情的不同而在上述硫代硫酸钠含量范围内选择,对于多数患者,所述的100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠6.4克为宜.

优选地,所述的注射液选用氯化钠为药用辅料,所述的每100毫升注射液中含有药用氯化钠8.5--9.0克.配制方式包括两种方式:(1)将8.5--9.0克药用氯化钠与所用剂量的药用硫代硫酸钠共同溶解于注射用水中;(2)将所用剂量的药用硫代硫酸钠溶解于0.85-0.90%生理盐水中.

上述的注射液给重症肌于力病人注射剂量为1-1.5毫升/穴/次/日.具体地,5岁前的MG患者一般用药1毫升/穴/次/日,而5岁以上的MG患者一般用药1.5毫升/穴/次/日,基于不同病情,在1-1.5毫升/穴/次/日之间选择用药.

本发明所述的用于治疗重肌无力的药物制剂,为穴位注射用粉针剂,其组分的重量百分比为:经用硫代硫酸钠1-100%,药用辅料0-99%.

所述的粉针剂为无菌粉针或者无营长冻干粉针.

所述的粉针剂可加水配制成如上所述的注射液.

本发明所述的治疗重症肌无力的药物制剂,具有以下优点:

(1)见效快:临床使用后立即见效,病情逐日好转.

(2)疗效好:对早期MG患者的治愈率可达100%.

(3)安全:无任何毒副作用,MG患者被治愈后的观察可见,智力,体力,生长发育,生育能力均正常,未见流产,死胎或畸形胎,后代健康.

（4）疗程短：早期的患者一个月可治愈，病程长的又在服新斯的明或激素药物或者其他中药的，根据病情轻重，一般3-6个月可治愈；个别病人，尤其是胸腺被切除后转用本药物制剂治疗的患者，治愈时间达一年或更长。

（5）MG患者治愈后，不再需要使用任何药物。

（6）不复发：本发明人随访观察到所有远期病例，从数年到30多年，均未见复发。

具体实施方式

实施例一：注射液的配制

本发明所述的一种用于治疗重症肌无力的药物制剂，包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠，以及药学上可接受的药用辅料。

本实施例所述的药物制剂为用于穴位注射的注射液，每100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠5.1-7.7克。所选项用氯化钠为为药用辅料，所述的每100毫升注射液中含有药用氯化钠8.5-9.0克。

配制方式包括两种方式：（1）将8.5-9.0克药用氯化钠与所用剂量的药用硫代硫酸钠共同溶解于100毫升注射用水中；（2）将所用剂量的药用硫代硫酸钠溶解于100毫升0.85-0.90%的生理盐水中。

对于多数患者，所述的100毫升注射液中含有药用硫代硫酸钠6.4克为宜。根据MG类型与病情的不同，所述的100毫升注射液中加入的药用硫代硫酸钠的量在5.1-7.7克的范围内选择。

根据本领域技术人员的所熟知的药学知识，所述的药用辅料除了本实施例所用的氯化钠外，还可选项自果糖、乳糖、核糖、阿拉伯糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山黎醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖酸钙、磷酸钙、氨基酸的一种或一种以上的组合。

实施例二：粉针剂的配制

本发明所述的一种用于治疗重症肌无力的药物制剂，包括有效治疗剂量的药用硫代硫酸钠，以及药学上可接受的药用辅料。

本发明所述的治疗重症肌无力的药物制剂，为穴位注射用粉针剂，其组分的重量百分比为：药用硫代硫酸钠1-100%，药用辅料0-99%。

所述的粉针剂为无菌粉针剂或者无菌冻干粉针。

本实施例所采用的制备方法为常规的粉针剂或冻干粉针剂的方法。通常，按药用硫代硫酸钠重量的10倍加入注射用水，分装后真空干燥或冻干即为成品。

临床使用时，所述的粉针剂可加水配制成如实施例一所述的注射液。

实施例三：临床疗效

本发明人在医院的重症肌无力专科行医数十年，根据重症肌无力的临床表现类型，详细分析如下：

（1）眼机型重症肌无力：主要是上眼睑下垂，复视，斜视，极少数重症肌无力患者上睑不下垂，眼裂不能闭合，这是第七对脑神经损伤的表现。部分病人眼球固定在中间位置，不能向任何方向运动。同时可见皮肤也或前或后出现病理性改变，皮肤逐渐变硬，缺乏弹性，表皮粗糙，色素沉着，感觉消退，上下肢关节与腰部出现皮纹，类似妇女妊娠纹。上下肢关节皮纹呈纵行，腰部皮纹呈横行。部分病人多年只是眼肌受累，另外一部分病人很快出现下肢无力，表现为全身症状。

（2）眼随型重症肌无力：临床表现是突然出现吞咽困难，干食咽不下，饮水发呛，发音模糊，言语不清，呈重鼻音，一般会感到咀嚼无力和上下肢无力，并出现全身症状。这是周围神经向中枢神经波及的象征，此时一旦发生呼吸道感染处理不当，很容易发生重症肌无力危象，危象的发生为因呼吸肌无力和咽肌无力，咽喉部分泌物增多无力咳出，出现缺氧。

（3）全身型重症肌无力：有眼机型或延髓肌型发展而来，除了上述症状加重外，还可出现咀嚼无力，颈肌无力，呼吸无力等，逐渐向全身肌肉萎缩型发展。

（4）全身肌肉萎缩型重症肌无力：全身肌肉按比例萎缩，尤其舌肌萎缩显著。萎缩的舌既薄又窄，舌面凹凸不平，扁平的舌因为萎缩的象手指，前伸无力，舌尖只能到下切齿，多偏向右侧，发“啊”字音时，软腭不能抬起。颈项无力，抬头特累，手指按手机的力都没有，上下肢无力，是因为脊神经受波及的一中表现。

［此帖子已被海蓝港湾在 2008-4-14 18:15:18 编辑过］

根据临床观察可见,MG发病后主要表现为有关神经损伤后的各种相关症状,例如: 眼肌型MG主要表现是第三,四,六,七对周围神经操作的临床表现;延髓肌型MG可见第九,十,十一,十二对周围神经损伤的临床表现;全身型MG以及全身肌萎缩型MG,显示为由周围神经损伤累及中枢神经的临床表现,同时还发现MG发展的几种模式;眼肌型--全身型;眼肌型--延髓肌型--全身型;延髓肌型--全身型.本发明人据此提出了MG神经病因论理念,并研制出本发明所述的药物制剂,其作于机理在于激活神经细胞的生物活性,修复损伤的神经与肌肉的兴奋传递,并改善相应的免疫调节作用,临床效果也验证了本发明人的治疗理念与所研制的药物制剂,从根本上治愈MG.

本发明人诊治各类型MG,男98例,女202例,男女比例为1:2年龄11岁至72岁,发现:10岁前多为眼肌型,10-30岁间,多为延髓肌型,发病率最高,易向全身型发展,

根据MG的不同类型,选择相应穴位,定穴的方法是依据相关神经走途径来选择穴位,例如:对于眼肌型ZMG,原则上选择阳白,内关,合谷等穴,分别注射本发明所述的药物制剂1-1.5ML,7天为一个疗程,早期MG一般3至4个疗程可治愈,对于延髓肌型MG,选择内关,合谷两穴,一般2至3个疗程可治愈.如在治疗前服过其他治疗药物如新斯的明或激素药物的,改用本药物制剂治疗后,逐步停用原药,6周左右出现大反弹,如重新得病一样,10-15天后大反弹停止,再继续用本药物制剂治疗,可治愈.MG病人通常易感冒,一旦感冒则病情加重,但在大反弹停止后,病人不会感冒.此外,本发明所述的药物制剂的注射剂量根据患者的年龄有所调整,具体地,5岁前的MG患者一般用药1毫升/穴/次/日,而5岁以上的MG患者一般用药1.5毫升/穴/次/日,基于不同病情,在1-1.5毫升/穴/次/日之间选择用药.

病例一:周某,男,17岁,河南省固如县城效乡十里井村窖山小队人,主诉:1977年9月开始感到全身乏力,进食时咀嚼无力,吞咽困难,饮水发呛,发音困难,言语不清,曾去河南医科大学附属医院确诊为延髓肌型MG,同年10月17日,开始用本发明所述的药物制剂量治疗;取合谷,内关两穴,合谷穴注射1.5ML,内关穴注射1ML(双),每日一次,用药第4天,患者感觉病情好转,可进食固体食物,饮水很少发呛,发音改善,仍用鼻音;至10月30日全部症状消失.

［此帖子已被海蓝港湾在 2008-4-14 17:24:03 编辑过］

经检确认痊愈后停药。该患者愈后未再用任何药物，一直未复发，生活劳动与正常人一样，已经结婚生子，后代身体健康。

病例二：陈某，男，28岁，山东人，解放军39262部队飞行员。2002年3月在武汉同济医科大学附属医院确诊为眼肌型MG，因病久不愈，不能停服新斯的明。同年5月10日改用本发明所述的药物制剂治疗：选穴，双合谷，双内关，双阳白，治疗当日即停服新斯的明，病情逐日好转，至6月18日症状全部消失，治愈停药后再到武汉同济医科大学附属医院复查乙酰胆碱受体抗体，均属正常范围。治愈后两年随访，身体一切正常。