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环胞素(环胞菌素)  Ciclosporin

[药理与应用]本品为一新型强效免疫抑制剂。能可逆性抑制T细胞增殖,作用于细胞增殖周期的G0期和G1期的休止细胞。主要靶细胞是Th细胞,降低Th细胞功能。可减少IL-II淋巴因子的生成和释放。本品可延长多种动物皮肤、心肌、心脏、腑脏、骨髓、小肠和肺等组织器官同种异体移植的生存。还可抑制同种异体移植物免疫、迟发性皮肤过敏、实验性变应性脑脊髓炎、移植物抗宿主反应及依赖T细胞的抗体生成等多种细胞介导的免疫反应。本品无细胞毒作用,不抑制血细胞生成,也不影响吞噬细胞的免疫功能。与其他免疫抑制剂相比,使用本品的患者不易发生细菌或霉菌感染。口服本品吸收缓慢而不完全,绝对生物利用度为20%一50%,腹泻可减少本品的吸收。单剂量给药的达峰时间为3.5h,食物有助于本品的吸收。主要分布于血管外的全身各组织中,脂肪内浓度最高,其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中有33%一47%的本品分布于血浆中,4%一9%分布于淋巴细胞,5%一12%分布于粒细胞,41%一58%分布于红细胞中。 tl/2约14h。血浆蛋白结合率约90%。主要在肝脏代谢,代谢物经胆汁及类便排泄,6%由尿中排泄。主要用于预防和治疗同种异体器官各组织移植及骨髓移植的排斥反应,以及用其它免疫抑制药物后仍产生移植排斥的患者。

  [用法](1)口服。器官移植初始剂量为每日6-11mg/kg,维持剂量为每日2-6mg/kg。全日剂量分2次定时服用,与牛奶或饮料同用。(2)静脉滴注。用生理盐水或5%葡萄糖稀释到1:20-1:100,在2一6h内缓慢静滴。可于移植前4-2h给予,每口3-5mg/kg.

  [注意](1)常见不良反应为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经等。儿童可出现惊厥。(2)对本品过敏者、孕妇和哺乳妇女禁用;严重肝、肾损害者忌用或慎用。(3)应用本品过程中应定期检测肝、肾功能和血药浓度,根据病情及副作用随时调整给药剂量。

[制剂](1)胶囊剂:100mg/粒。(2)溶液剂:38/30m1,5g/50m1;(3)注射剂:250mg/5ml。

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转播到腾讯微博 发表时间:2006-03-11 10:40:30  IP:已记录
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新赛斯平口服液
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新赛斯平口服液

英文名:Ciclosporin Oral Solution

汉语拼音:Huanbaosu  Koufurongye

  本品化学名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰

  其结构式为:

       

  分子式:C62H111N11O12

  分子量:1202.63

  【性状】

  本品为淡黄色澄明液体。

  【药理毒理】

  环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。

  【药代动力学】

  口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。

  【适应症】

  适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。

  近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。

  【用法用量】

  成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植前4~12小时给药。

  【不良反应】

  1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12个月发生。

  2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集,增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成,增强因子Ⅶ的活性,减少前列环素产生,诱发血栓形成。

  3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。(过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者,表现为面、颈部发红,气喘、呼吸短促等。)

  严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关,防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度,调节本品的全血浓度,使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100~200ng/ml,则可达上述效应。如发生不良反应,应立即给相应的治疗,并减少本品的用量或停用。

  【禁忌症】

  1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。

  2、对本品过敏者禁用。

  【注意事项】

  1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。

  2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。

  3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。

  4、对诊断的干扰:

  (1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;

  (2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;

  (3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;

  (4)血清钾、血尿酸可能升高。

  5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。

  6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。

  7、若移植发生排斥,本品剂量应加大。

  8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,本品的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不完全统一,小儿对本品的清除率较快,故用药剂量可适当加大。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】

  本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用本品期间不宜哺乳。

  【儿童用药】

  小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2—6mg/kg。

  【老年患者用药】

  老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。

  【药物相互作用】

  1、本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。

  2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。

  3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。

  4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。

  5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。

  6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。

  7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。

  【规格】

  5ml:5g

  【贮藏】

  遮光,密封,在阴凉处保存。

 

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转播到腾讯微博 发表时间:2006-06-29 06:00:57  IP:已记录
mj


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已有感染发生的病人最适合于哪类免疫抑制剂?

[此帖子已被 mj 在 2009-4-11 23:32:54 编辑过]

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