順铂
[英文名]：Cisplatin for Injection
[规 格]：10mg,20mg [包 装]：5支/盒，玻璃瓶包装。
[药理毒理]：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，作用于DNA链间及链内交链，形成DDP～DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合。属周期非特异性药 [药代动力学]：静脉注射、动脉给药或腔内注射吸收均极迅速。注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。本品主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25%～45%由尿排出。腹腔内注射后腔内器官浓度为静脉注药的2.5～8.0倍。 [适应症]：为治疗多种实体瘤的一线用药。与VP-16联合(EP方案)为治疗SCLC或NSCLC一线方案，联合MMC、IFO(IMP方案)，或NVB等方案为目前治疗NSCLC常用方案，以DDP为主的联合化疗亦为晚期卵巢癌、骨肉瘤及神经母细胞瘤的主要治疗方案，与ADM、CTX等联用对多部位鳞状上皮癌、移行细胞癌有效，如头颈部、宫颈、食管及泌尿系肿瘤等。“PVB”(DDP、VLB、BLM)可治疗大部分IV期非精原细胞睾丸癌，缓解率50%～80%。此外，本品为放疗增敏剂，目前国外广泛用于IV期不能手术的NSCLC的局部放疗，可提高疗效及改善生存期。
[禁忌症]：肾损害患者及孕妇禁用。
[用法用量]：1、一般剂量：按体表面积一次20mg/m2，一日1次，连用五天，或一次30mg/m2，连用3天，并需适水化利尿。2、大剂量：每次80～120mg/m2，静滴，每3～4周一次，最大剂量不应超过120mg/m2，以100mg/m2为宜。为预防本品的肾脏毒性，需充分水化：顺铂(PDD)用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml，DDP使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000～3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米(速尿)，每日尿量2000～3000ml。治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁。
[不良反应]：1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。故用本品时需并用强效止吐剂，如5-羟色胺3(5-HT3)、受体拮抗止吐剂恩丹西酮等，基本可控制急性呕吐；2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)增高，肌酐清除率降低，多为可逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段；3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；4、骨髓抑制：骨髓抑制(白细胞和/或血小板下降)一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20%，若剂量≥120mg/m2，则约40%，但亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹；6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。
[注意事项]：监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力表现等变化，必要时减少剂量或停药，并进行相应的治疗，避免采用与本品肾毒性或耳毒性叠加的药物，如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、头孢噻吩、戊炔喃苯胺酸、利尿酸纳等。静滴时需避光。
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发表时间：2006-12-21 11:57:17 
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