硫唑嘌呤片说明书

　　【药品名称】

　　通用名：硫唑嘌呤片

　　曾用名：

　　商品名：

　　英文名：Azathioprine Tablets

　　汉语拼音：Liuzuopiɑolinɡ Piɑn

　　本品化学名称为：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。

　　结构式：

　　　　　　　　

　　分子式：C9H7N7O2S

　　分子量：277.27

　　【性状】

　　本品为淡黄色片。

　　【药理毒理】

　　在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒对小鼠的感染，使脾脏肿大得到抑制，使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4～5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药，可引起畸胎，主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。

　　【药代动力学】

　　硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50%～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

　　【适应症】

　　1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；

　　2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；

　　3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；

　　4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；

　　5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

　　【用法用量】

　　1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；

　　2．异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；

　　3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

　　【不良反应】

　　较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

　　【禁忌】

　　已知对本品高度过敏的患者禁用。

　　【注意事项】

　　致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　可致畸胎，孕妇忌用。

　　【药物相互作用】

　　别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

　　【规格】

　　（1）50mg （2）100mg

　　【贮藏】

　　遮光，密封保存

　　【有效期】

　　【批准文号】

　　【生产企业】

　　企业名称：

［此帖子已被 海蓝港湾 在 2006-3-27 7:18:13 编辑过］

用过一阵大概一年,效果不好.而且会使白细胞减少,现在停了!

你体重多少?每天多少量?

巯唑嘌呤

Azathioprine(Imuran)

别名：义美仁、巯唑嘌呤、依木兰、咪唑巯嘌呤、AZP

【作用与用途】

本品为细胞代谢抑制剂，是巯嘌呤的衍生物，在体内转变为巯嘌呤而发挥抗肿瘤作用。本品也是一种免疫抑制剂。临床用于急性白血病、自身免疫性疾病等。现主要用于器官移植时抑制免疫排斥。

【剂量与用法】

口服，每日3(2～5)mg/kg，依疗效与血象决定疗程。用于器官移植，每日2mg～5mg/kg，维持量每日0.5mg～3mg/kg。

1与巯嘌呤相似而毒性稍轻，可致骨髓抑制、肝功能损害、畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌肉萎缩。

2肝功能不良患者及孕妇忌用。

为什么要吃Imuran（移护宁）(海蓝注:自然是依木兰啦)呢？服用的注意事项又有哪些？

 

陈虹克(台湾)

 

通常使用Imuran的时机，是当高剂量类固醇仍无法改善症状，或病情复发时使用。

宜护宁是什么样的药呢？它是一种抗代谢化学药物，可以抑制细胞的增生，抑制Ｔ型淋巴球的增生，所以肌无力的病人使用，可以因此而改善肌无力症状。

它同时也能减低乙醯胆素抗体的浓度， 大约有70-80％肌无力病人使用Imuran会改善症状，但是到达临床改善时间则需要3-12个月。

一般用法是每天50毫克先使用一周，如果没有明显的副作用，则剂量可以调高为每天每公斤2-3毫克。

大约有10％的人在使用的前几星期会有发烧，腹痛，恶心，食欲不振等情形，饭后服用可减少肠胃不适的副作用。另外还有些人会有白血球下降及肝脏功能障碍的情形，所以服药期间及停药初期要定期追踪血液检查。

还有，如果您是生育年龄的女性，由于这个药物对胎儿与哺乳影响不明确，如果您打算怀孕或亲自哺乳的话，别忘了告诉医师喔。

 

以下为台湾某医院陈威宏医师的观点：

虽然大多数的肌无力症都可以使用大力丸与类固醇来治疗与控制，但是也有疗效不佳或控制不理想的情况，需要进一步用到其他免疫抑制剂。免疫抑制剂常会令人联想到化学疗法，想到严重的副作用，而充满了疑虑与恐惧，更因而解决免疫抑制剂的治疗，而错失治疗的时机。如果能正确认识药物的作用，避免副作用的产生，使用得当，病情一定可以好好控制。

Azathioprine(Imuran)

作用机制：Imuran主要作用于免疫系统，抑制淋巴球产生抗体。

适应症：通常在大力丸与类固醇治疗疗效不佳，或者病人无法忍受类固醇之副作用时，会考虑使用Azathioprine(Imuran)

用法与用量：起始剂量每日２.５-３mg/kg，维持剂量每日１.５-２.５mg/kg。

优点：与类固醇比较，它较少见明显的副作用，故不会有月亮脸、水牛肩、皮肤粗糙、多毛与水肿等现象。病人大部分都能接受。

副作用：

１.因为抑制血球的制造，所以有可能会有贫血、血球与血小板减少之副作用。在治疗过程中需定期接受血液的检查，万一血球计数减少，很可能需要停药。

２.有些病人会对imuran过敏，才开始使用便产生发烧、畏寒、关节与肌肉酸痛，头晕呕吐等类似流行性感冒之症状。如果确定不是感冒所致，一旦有上述症状，便需要停药，无法继续用它治疗。

３.imuran也有报道会导致肝功能变化，如果肝功能检查异常，也不能使用，不过只要停药，肝功能都可以恢复。

４.imuran 有可能导致畸胎，因此怀孕或者准备怀孕的妇女不适合使用。

５.有极少数的报告imuran 会有致癌的可能，大都是淋巴肿瘤。但是其几率很低，最近报道７５０位以imuran 治疗的大肠疾病追踪２９年，病没有发生任何癌症增加的现象。以imuran 治疗肌无力则尚无报告增加致癌的可能。

注意事项：

１.imuran 产生疗效较慢，通常有可能要２-６个月才有作用，因此不适合需要在短时间内快速达到疗效的病例，也可能在治疗早期仍需合并类固醇治疗。

２.在治疗期间，为避免可能的副作用，需与医师配合，定期抽血检查，包括血球计数与肝功能等。

３.与其他免疫抑制剂一样，病人的免疫力会下降，增加被感染的机会，因此需特别提防，避免接触感染的可能。
 

 

［此帖子已被 海蓝港湾 在 2006-3-27 8:03:49 编辑过］

医生让我激素减完用硫唑嘌呤，那效果不好吗

进口依木兰库存这里还有，保质期到14年，如需要联系QQ155058598

终于找到了，谢谢老大

今年三月，复发后，医生让我服硫咗嘌零，每天一片，九月份病情加重，医生让我每天服三片，不知要多长时间才能起作用？