【药代动力学】口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。

　　【适应症】主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。

　　【用法和用量】成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一日可达4mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4mg，一日3次，用量按需递增，每日最大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。

　　【不良反应】1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。

　　【禁忌】慎用：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

　　【注意事项】1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可导致发作。4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。6.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。8.高空作业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；2.孕妇长期服用可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。

　　【儿童用药】18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。

　　【老年患者用药】 本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2mg，一日3次，逐渐增加至最大耐受量。

　　【药物相互作用】

　　①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；

　　②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加；

　　③与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；

　　④与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强；

　　⑤与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长；

　　⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量；

　　⑦与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效；

　　⑧与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低；

　　⑨异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高；